سیکلوسپورینCiclosporin

Capsules: 25 mg
Capsules: 50 mg
Capsules: 100 mg
Oral Solution: 100 mg/ml
Infusion: 50 mg/ml (1, 5 ml)

• پروفیلاکسی از دفع پیوند، در مورد پیوند کلیه، کبد و قلب
• سندروم نفروتیک

• حساسیت شناخته شده نسبت به این دارو.

• ترمور، تشنج، سردرد، پارستزی، آتاکسی، افسردگی.
• هیپوتانسیون، درد قفسة سینه.
• آکنه، هیرسوتیسم، پوست چرب، ناخنهای شکننده.
• هیپرپلازی لثه، برفک دهانی، زخمهای دهانی، اختلالات بینایی، گلودرد.
• تهوع، استفراغ، اسهال، بی‌اشتهایی، اشکال در بلع، یبوست، هپاتوتوکسیسیتی.
• نفروتوکسیسیتی، افزایش  BUN  و کراتینین سرم. 
• لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، آنمی.
• آنافیلاکسی (فقط در تزریق وریدی)، برافروختگی، تعریق شبانه، ژنیکوماستی، درد مفاصل.
• توجه: درصورت بروز واکنش افزایش‌حساسیت مصرف دارو باید متوقف شود.

نکات قابل توصیه

• از حذف یا دو برابر نمودن دوزهای دارو پرهیز نمایید و دوز فراموش شده را حداکثر تا 12 ساعت پس‌از زمان اصلی مصرف نمایید و بدون دستور پزشک از قطع درمان خودداری نمایید.
• درصورت بروز تغییرات قابل ملاحظه در فشارخون، بروز هماتوری، تکرر ادرار، کدورت رنگ ادرار و کاهش حجم ادرار به پزشک مراجعه نمایید.

مصرف در بارداری

گروه C:                
مطالعات حیوانی نشان دهنده اثرات جانبی بر روی جنین بوده اند، اما شواهد کافی در مورد انسان وجود ندارد. با اینحال، منافع استفاده از دارو در زنان باردار ممکن است از خطرات احتمالی آن بیشتر باشد.

مصرف در شیردهی

بی‌ضرر بودن مصرف این دارو در دوران شیردهی اثبات نشده است؛ زنان در دوران شیردهی باید از مصرف این دارو خودداری نمایند.

علائم هشدار دهنده برای مراجعه به پزشک

• تغییرات قابل ملاحظه در فشارخون
•  بروز هماتوری
•  تکرر ادرار
•  کدورت رنگ ادرار
•  کاهش حجم ادرار

دوز مصرفی

پروفیلاکسی از دفع پیوند، در مورد پیوند کلیه، کبد و قلب

• بالغین و کودکان: روزانه 15 mg/kg  از راه خوراکی (محلول خوراکی) 4 تا 12 ساعت قبل‌از پیوند تجویز می‌شود. این دوز را باید بعداز عمل جراحی به مدت یک تا دو هفته ادامه داد. سپس بتدریج این دوز را هر هفته 5% کاهش می‌دهیم تا به سطح دوز نگهدارنده 5-10 mg/kg/day  برسد. روش دیگر: 5-6 mg/kg  از راه وریدی 4 تا 12 ساعت قبل‌از پیوند تجویز می‌شود. این دوز را باید بعداز عمل جراحی به‌صورت محلول رقیق‌شده از راه انفوزیون وریدی (50 mg  در 20-100 ml  در خلال 2 تا 6 ساعت انفوزیون می‌شود) تا زمانی که بیمار بتواند از محلول خوراکی استفاده کند، تجویز می‌شود.

فارماکولوژی

مکانیسم اثر: اثر ساپرس‌کنندة سیستم ایمنی: مکانیسم دقیق این اثر شناخته نشده است. بنظر می‌رسد که مربوط به مهار اینترلوکین  II  باشد.

فارماکوکینیتیک

• نیمه عمر: 27-19 ساعت 
• راه مصرف:خوراکی - تزریق وریدی
• شروع اثر:ناشناخته - ناشناخته
• اوج اثر:5/3 ساعت - در پایان انفوزیون
• مدت اثر:ناشناخته - ناشناخته
• دفع: این دارو به‌طور عمده از راه مدفوع دفع می‌شود.

تداخل دارویی

• اثرات سمّی این دارو روی کلیه‌ها، به‌دنبال مصرف همزمان سایر داروهای نفروتوکسیک (آمینوگلیکوزیدها، آمفوتریسین   B ) تشدید می‌گردد.
• اثر تضعیف‌کنندگی این دارو روی سیستم ایمنی و خطر بروز لنفوم به‌دنبال مصرف همزمان سایر داروهای ایمونوساپرسیو تشدید می‌گردد. 
• مصرف همزمان کتوکونازول، آمفوتریسین  B ، متیل پردنیزولون، اریترومایسین، دیلتیازم و سایمتیدین باعث کاهش متابولیسم و افزایش سمیَت این دارو می‌گردد. 
• مصرف همزمان ریفامپین، فنوباربیتال، فنی‌توئین، تری‌متوپریم ـ سولفامتوکسازول داخل وریدی باعث افزایش متابولیسم و کاهش اثرات درمانی این دارو می‌شود. 
• کاربرد همزمان دیورتیکهای نگهدارندة پتاسیم باعث تشدید هیپوکالمی ناشی‌از مصرف این دارو می‌شود.