سیرولیموسSirolimus

• Tablet: 1mg
• Solution: 1mg/ml

• پیشگیری از رد پیوند کلیه

حساسیت مفرط نسبت به دارو و ترکیبات یا مشتقات آن.

• عفونت
• خیز محیطی
• افزایش فشارخون
• افزایش کلسترول و تری گلیسرید
• افزایش کراتینین
• سردرد
• بی خوابی
• تهوع و استفراغ
• یبوست
• اسهال
• درد مفاصل

نکات قابل توصیه

• زنانی که در سنین باروری هستند لازم است در خلال مصرف این دارو و 12 هفته بعد‌ از قطع آن از روش‌های مطمئن پیشگیری‌ از بارداری استفاده نمایند.
• دارو را می‌توانید قبل‌ از غذا و یا همراه با آن استفاده نمایید.
• دارو را چهار ساعت بعد‌ از سیکلوسپورین مصرف کنید.

مصرف در بارداری

گروه C:                
مطالعات حیوانی نشان دهنده اثرات جانبی بر روی جنین بوده اند، اما شواهد کافی در مورد انسان وجود ندارد. با اینحال، منافع استفاده از دارو در زنان باردار ممکن است از خطرات احتمالی آن بیشتر باشد.

مصرف در شیردهی

ترشح این دارو در شیر مادر اثبات نشده است، با این حال باید بین مصرف این دارو و تغذیه شیرخوار با شیر مادر یکی را انتخاب نمود.

دوز مصرفی

• همراه با سیکلوسپورین مقدار اولیه mg/day 6 و مقدار نگهدارنده mg/day 2 است. 4-2 ماه بعد از پیوند در طی 8-4 هفته به طور تدریجی تجویز سیکلوسپورین قطع و مقدار مصرف سیرولیموس طوری تعدیل می شود تا محدوده غلظتی ng/ml 12-24 در بدن ایجاد شود.
• در بیماران با سن حداقل 13 سال یا با وزن کمتر از 40 کیلوگرم مقدار مصرف روزانه  1 mg/m² (مقدار اولیه 3 mg/m²⁾ توصیه می شود.

فارماکولوژی

مکانیسم اثر:

اثر تضعیف سیستم‌ ایمنی: این دارو باعث مهار فعالیت و پرولیفراسیون لنفوسیت‌های‌ T می‌گردد. این دارو همچنین تولید آنتی‌ بادی را نیز مهار می‌کند.

فارماکوکینیتیک

• نیمه عمر: 62 ساعت
• دفع: این دارو به طور عمده (91%) از راه مدفوع دفع ‌می‌شود. مقادیر ناچیزی از دارو از راه ادرار دفع ‌می‌شود.

تداخل دارویی

• مصرف همزمان با آمینوگلیکوزیدها، آمفوتریسین ‌B و سایر داروهای نفروتوکسیک باعث افزایش خطر مسمومیت کلیوی می‌گردد.
• مصرف همزمان بروموکریتین، سایمتیدین، کلاریترومایسین، کلوتریمازول، دانازول، اریترومایسین، فلوکونازول، ایندیناویر، ریتوناویر و وراپامیل باعث کاهش متابولیسم این دارو و افزایش سطح سرمی آن ‌می‌شود.
• مصرف همزمان کاربامازپین، فنوباربیتال، ریفابوتین و ریفاپنتین باعث افزایش متابولیسم و کاهش سطح سرمی این دارو ‌می‌شود.
• سیکلوسپورین ممکن است باعث افزایش سطح سرمی این دارو شود. به این منظور باید سیرولیموس را چهار ساعت بعد از سیکلوسپورین تجویز نمود. در دراز مدت، سیرولیموس کلیرانس سیکلوسپورین را کاهش می‌دهد و باید دوز سیکلوسپورین را کاهش داد.
• دیلتیازم ممکن است سطح سرمی دارو را افزایش دهد.
• مصرف همزمان کتوکونازول باعث افزایش جذب دارو ‌می‌شود. مصرف همزمان این دو دارو توصیه نمی‌شود. 
• تجویز همزمان واکسن‌های ویروسی زنده با این دارو توصیه نمی‌شود.
• ریفامپین باعث کاهش سطح سرمی این دارو ‌می‌شود.
• دارو ـ غذا: آب گریپ فروت باعث کاهش متابولیسم این دارو ‌می‌شود. مصرف همزمان توصیه نمی‌شود.