تاکرولیموس (سیستمیک)Tacrolimus (Systemic)

• Capsules: 0.5mg, 1mg, 5mg
• Injection: 5mg/ml
• Tablet: 1mg

• جلوگیری از رد پیوند در بیماران دریافت کننده پیوند آلوژنیک کبد، کلیه و قلب

• عفونت
• افزایش فشارخون
• لرزش
• سردرد
• بی خوابی
• تهوع
• اسهال
• یبوست
• نارسایی کلیه
• افزایش قند خون
• کم خونی

نکات قابل توصیه

• کپسول تاکرولیموس را با معدة خالی مصرف نمایید.
• زنان در سنین باروری لازم است در خلال درمان با این دارو از روشهای مطمئن پیشگیری از بارداری استفاده نمایند.

مصرف در بارداری

گروه C:             
مطالعات حیوانی نشان دهنده اثرات جانبی بر روی جنین بوده اند، اما شواهد کافی در مورد انسان وجود ندارد. با اینحال، منافع استفاده از دارو در زنان باردار ممکن است از خطرات احتمالی آن بیشتر باشد.

مصرف در شیردهی

این دارو در شیر مادر ترشح می‌شود، از تجویز این دارو در دوران شیردهی اجتناب نمائید. 

دوز مصرفی

خوراکی: 

بزرگسالان:

• در پیوند کبد 0.1-0.15 mg/kg/day در دو نوبت منقسم هر 12 ساعت یک بار. اولین نوبت نباید زودتر از 6 ساعت بعد از پیوند مصرف شود.
• در پیوند کلیه همراه با آزاتیوپرین 0.2mg/kg/day در 2 نوبت و همراه با مایکوفنولیت 0.1 mg/kg/day. اولین نوبت مصرف طی 24 ساعت بعد از پیوند کلیه و مصرف باید تا زمان شروع فعالیت کلیه به تاخیر افتد.
• در پیوند قلب 0.075mg/kg/day در 2 مقدار منقسم هر 12 ساعت. اولین نوبت مصرف نباید زودتر از 6 ساعت بعد از پیوند باشد.

کودکان:

• پیوند کبد 0.15-0.2 mg/kg/day در 2 نوبت منقسم هر 12 ساعت

تزریقی:

بزرگسالان:

• در پیوند کبد 0.03-0.05 mg/kg/day به صورت انفوزیون مداوم
• پیوند کلیه  0.03-0.05 mg/kg/day به صورت انفوزیون مداوم
• پیوند قلب 0.01 mg/kg/day  به صورت انفوزیون مداوم

کودکان:

• در پیوند کبد 0.03-0.05 mg/kg/day  به صورت انفوزیون مداوم

فارماکولوژی

 اثر ساپرس‌کننده سیستم ایمنی:

مکانیسم دقیق اثر دارو شناخته نشده است. این دارو از طریق اتصال به یک پروتئین داخل سلولی بنام  FKBP-12  مانع فعالیت لنفوسیت‌های  T  می‌گردد.

فارماکوکینیتیک

• نیمه عمر:  8/7 - 11/3 ساعت
• دفع: متابولیت‌های این دارو به‌طور عمده از راه صفرا دفع می‌شوند.

تداخل دارویی

• مصرف همزمان این دارو با سایر داروهای نفروتوکسیک (آمینوگلیکوزیدها، آمفوتریسین  B ، سیس‌پلاتین و سیکلوسپورین) خطر بروز نفروتوکسیسیتی را افزایش می‌دهد. 
• بدلیل افزایش احتمال بروز عفونت، این دارو را نباید همراه سایر داروهای ساپرس‌کنندة ایمنی بجز کورتیکواستروئیدهای آدرنال تجویز نمود. 
• درصورت مصرف داروهای ضدقارچ، مهارکننده‌های کانال کلسیم، سایمتیدین، کلاریترومایسین، دانازول، دیلتیازم، اریترومایسین، متیل‌پردنیزولون و متوکلوپرامید، دوز تاکرولیموس را باید کاهش داد. 
• کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی‌توئین و ریفامایسین سطح سرمی تاکرولیموس را کاهش می‌دهند. در این موارد باید دوز دارو را افزایش داد. 
• در خلال درمان با این دارو باید از تجویز واکسن‌های زنده (نظیر سرخک، اوریون، سرخجه، فلج اطفال خوراکی،  BCG  و تب زرد)، خودداری نمود.